-->
许斌教授在含氮杂环构建方面取得重要进展

Created Date 6/24/2015 惠英   View Numbers  1532 Return    
字号:   
 

        上海大学理学院化学系许斌教授团队最近在具有生物活性的含氮杂环构建方面取得重要进展,相关研究成果近日已在线发表于国际顶级化学综合杂志《德国应用化学》上(Angew. Chem., Int. Ed.,DOI: 10.1002/anie.201503393)(影响因子11.3),并被主编推荐为该期刊的封面文章重点介绍。该成果的第一作者为许斌教授的博士生高明春。
    含氮杂环化合物广泛存在于各类药物分子中,在药物合成和发现过程中扮演着举足轻重的作用。如何快速构建含氮杂环分子骨架并高效地进行结构多样性合成,一直受到化学家、药物研发部门及企业界的极大关注。
        4,5-二氢异噁唑类衍生物因其具有的广泛的药物活性,一直是有机化学家和药物化学家所感兴趣的一类有机分子,在药物化学领域具有广阔的应用前景。许斌教授课题组从简单的炔烃和烯烃原料出发,通过串联反应一步连续构建了四根化学键,合成了结构复杂且具有生物活性的4,5-二氢异噁唑类分子,并成功拓展至相应的螺环类衍生物的合成。该研究首次利用廉价的三水合硝酸铜作为氧化腈类化合物的新颖前体,实现了对简单炔烃的活化及化学转化,以良好的区域选择性和立体选择性完成了对目标分子的快速简捷合成。该反应具有广泛的底物适用范围和良好的官能团兼容性,同时,通过对反应机理的研究,该合成策略将有助于其他活性分子骨架的高效合成。
  

      近年来,许斌教授团队一直致力于具有生物活性的含氮杂环化合物的高效及高选择性构建,最近在有机合成方法学领域连续取得了多个重要进展,发表在具有高影响因子的国际著名化学期刊上。研究团队利用多中心串联反应和惰性键活化的研究策略,构建了一系列天然产物和药物分子中常见的含氮骨架,例如,氮杂吲哚(Org. Lett. 2014, 16, 5294-5297)、嘧啶(Chem. Commun. 2014, 50, 14129-14132;J. Org. Chem. 2014, 79, 3228-3237)、芳基偶氮化合物(J. Org. Chem. 2014, 79, 3279-3288,ESI高被引论文)、异喹啉(Chem. Commun. 2014, 50, 13485-13488)、噁二唑(Org. Lett. 2014, 16, 2342-2345)、苯并咪唑(Eur. J. Org. Chem. 2014, 2014, 4837-4843)、四取代脲(Chem. Commun. 2014, 50, 1465-1468)、喹唑啉酮(Adv. Synth. Catal. 2014, 356, 388-394)、以及1H-吲唑及1H-吡唑(Org. Biomol. Chem. 2015, 13, 4642-4646)等等。最近,由于其在含氮杂环方面的研究成果,许斌教授荣获了2014年度的Asian Core Program Lectureship Award (Singapore)。
        以上研究成果获得了国家自然科学基金(No. 21272149)、上海市教委科研创新重点项目(No. 14ZZ094)、以及中国科学院上海有机化学研究所金属有机国家重点实验室等的大力资助。

相关链接: http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201503393/abstract


版权所有 © 上海大学    沪ICP备09014157   地址:上海市宝山区上大路99号(周边交通)   邮编:200444   电话查询
技术支持:上海大学信息化工作办公室   联系我们